氨来占诺口腔粘附贴片

一、项目简介

1.正式名：氨来占诺口腔贴片

2.通用名：Amlexanox Oral Patches

3.国外商品名：Oradisc

4.原料结构式：

5.新药类别：化药3.1类

6.制剂规格：2mg/片

7.用法用量：每日四次，早餐，午餐，晚餐后和睡前使用。

8.适应症：口腔溃疡和粘膜炎。

9.药理类型：抗组织胺抗变态剂，抗口腔溃疡作用机制不清楚。

二、项目特点

原料：

1．氨来占诺是唯一获得FDA批准的口腔溃疡的治疗药物。经临床证实，它是能够加速口腔溃疡治愈和消除疼痛的唯一药物，不仅有效的治疗而且可预防复发，是治疗口腔溃疡的一线药物。

2．与国内已上市的同类药物比较，氨来占诺适应症十分明确，该药疗效较好，能够显著的消炎止痛，促进口腔溃疡的愈合，特别是在溃疡初期，疗效更佳；与临床常用的肾上腺皮质类激素相比，副作用更小、治疗效果更好。

3，该品种国内仅8家批准临床研究，竞争对手少。

制剂：

1. 剂型新颖，产品附加值高。

2. 定位给药，提高病灶部位的药物浓度；

3. 局部延迟给药，延长给药时间，减轻口腔溃疡带来的持续疼痛；

4. 采用生物溶蚀性辅料，含药制剂可逐渐溶蚀直至完全消失（由于吞咽而进入消化道），使用方便；

三、选题的目的与依据

1. 临床发病情况

口腔溃疡就是俗称的“口疮”，其中复发性口腔溃疡最常见，是口腔粘膜最容易罹患的疾病，其发病率达20％以上，其中复发性占10％。该病可发生与男女老幼，其主要集中在20～50岁之间。

口腔溃疡是以周期性发作为特点的口腔粘膜局限性损害，专门攻击口腔黏膜，通常出现在上颚、咽喉、牙龈、舌头等部位，以唇、颊、舌部多见，并且是大小不一的黄白色凹陷，重者甚至可以波及咽部粘膜。有的随着时间的延长，溃疡面积增大，数目增多，溃疡面剧烈的烧灼感,疼痛难忍,对生活和工作带来诸多不便。有的发生口-眼-生殖器三联症，称为白塞氏病，危及生命。

2.临床用药情况

该病西医认为是病毒感染所致，也认为与遗传、荷尔蒙等因素有关。全身治疗一般用激素类和免疫调节剂,但疗程长,有的毒副作用大。现有的局部用药,以消炎药、镇痛药、腐蚀药为主，有一定的效果，可减轻疼痛，加速愈合，但控制复发仍是治疗上的难点。中医认为是诸经之火，皆应于心，心脉布舌上，熏蒸于口，则口舌生疮，治疗主要以滋阴清热，清胃降火为原则，但疗效并不理想。

在剂型方面，局部用药中药有诸如锡类散、冰硼散等散剂、喷雾剂，西药类中有含漱剂、油膏及一些药物膜剂，这些剂型的药物在不同程度上有口感苦、刺激创面、起效慢、副作用大等缺点。使用传统剂型，由于人的不自主的吞咽动作以及唾液的不断分泌，这些生理因素造成的局限性要使药物长时间粘附于口腔，在病灶部位保持较高的血药浓度，发挥很好的临床疗效是很困难的。

3.氨来占诺口腔贴片的特点

氨来占喏是唯一获FDA批准的口腔溃疡的治疗药物。经临床证实，它是能够加速口腔溃疡治愈和消除疼痛的唯一药物，不仅有效的治疗而且可预防复发，是治疗口腔溃疡的一线药物。与国内已上市的同类药物比较，氨来占诺适应症十分明确，有利于医生开出药方；该药疗效较好，能够显著的消炎止痛，促进口腔溃疡的愈合，特别是在溃疡初期，疗效更佳；与临床常用的肾上腺皮质类激素相比，治疗效果更好。

在剂型方面，采用口腔贴片可以克服药物被唾液稀释、生物利用度低的问题，因为它是利用药用高分子材料与口腔粘膜发生生物粘附的特性，使药物定位于病灶部位, 延长作用时间；同时有效成分由粘膜吸收，避免药物的肝脏首过效应，提高生物利用度，且贴片易于给药，移去制剂即可终止给药,患者使用方便。

因此，把氨来占喏和双层贴片融合于一体，将是完美结合。贴片直接粘附于溃疡表面，可以保护溃疡面、消炎止痛、促进溃疡愈合。双层贴片由非粘附层(惰性层)和粘附层组成，氨来占喏包含在接触粘膜表面的粘附层中，而惰性层朝向口腔，药物单向释放到溃疡表面，有效防止药物进入唾液，提高了药物浓度和生物利用度。